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脂质体具有靶向、长效、稳定性等多方面的优点。但也存在一定的不足和问题,如脂质成分易氧化水解、脂质体易聚集以及脂质体进入血循环后易被网状内皮系统(RES)细胞快速清除、靶向脂质体在体内发挥作用前难以保证其完整性等。为克服以上不足,立体稳定脂质体应运而生。立体稳定脂质体是一种表面含有天然或合成聚合物修饰的类脂衍生物的新型脂质体。修饰聚合物的种类有聚己二醇(PEG)、聚丙烯酰胺(PPA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等，其中PEG是常用的一种。PEG分子与磷脂分子通过共价键结合形成PEG衍生化磷脂,能保护脂质体，使脂质体物理、化学及生物稳定性提高。
PEG衍生化磷脂能降低脂质体的渗漏率,减少其聚集和融合,延长有效期。在体循环中则可抑制细胞粘附,屏蔽RES对脂质体的识别和摄取,延长脂质体体内循环时间,因此,此类脂质体又称长循环脂质体。如用(DSPC)、(CH)、(DSPE)-PEG2000通过冻融法制得的链澈酶脂质体,tz和AUCo-比直接使用药物时分别增大16.3倍和6.1倍。
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