聚乙二醇(Polyethylene Glycol,PEG)是经环氧乙烷单体聚合而成的高分子物质,分子由重复的氧乙烯基组成,分子式为[H-O-(CH,-CHz-O)n-H]。PEG在水及二氯甲烷、苯、乙腈和乙醇等有机溶剂中都能溶解,普通的 PEG两端各有一个羟基,若一端以甲基封闭则得到甲氧基聚乙二醇mPEG[CH;-(O-CHz-CH2)n-OH)。PEG是一种中性、无毒且具有理化性质和良好的生物相溶性的高分子聚合物。
PEG分子中存在大量的乙氧基能够与水分子形成大量氢键,这使得PEG具有高水溶性,可以在脂质体表面形成一层水化膜;PEG在脂质体表面交错重叠覆盖,形成致密的蘑菇状、毛刷状或烙饼状构象云,构成空间位阻,阻碍某些蛋白质的吸附和细胞的粘附,并掩盖脂质体表面的疏水性结合位点,降低血浆蛋白与脂质体之间的范德华力,阻碍血浆成分接近脂质体,从而有效地躲避RES的识别和吞噬,使脂质体在血液循环中的半衰期明显延长。与不含PEG的脂质体相比,DSPE-PEG-脂质体在体外血浆的稳定性高,对血浆成分吸附慢,体内血液循环清除时间延长30%,因此PEG修饰的这种脂质体在具有长循环、隐形和立体稳定的特点。
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