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PEG衍生物又称PEG(聚乙二醇)修饰剂,修饰性PEG等。是带有官能团的PEG,目前主要用于蛋白质药物修饰,以增加体内半衰期,降低免疫原性,同时还可以增加药物的水溶性。一般而言,PEG链越长(分子量达5000)脂质体的循环时间越长;但对于胶态脂质体,分子量在1000-2000之间的PEG长循环效果最好。DSPE-PEG浓度为5-7mol/L时,血液循环时间最长。
PEG-磷脂脂质体粒径
用不同的PEG-磷脂可制备不同粒径的脂质微粒(多室、小单室、大单室脂质体),稳定性较好;半年后PEG磷脂脂质体在缓冲溶液中释出的亲水性标记物小于5%,在血浆中tn长达几天[16]。Litzinger等制备了>300nm、150~200nm和<7Onm的3种粒径分布的PEG-磷脂质脂体,并考察了在小鼠体内的分布，结果表明,大粒径和小粒径的PEG-磷脂脂质体分别在脾和肝中的浓度较高,中间粒径的具有长循环特性。小粒径脂质体长循环减弱的原因直接与PEG-PE的活性有关,而大粒径脂质体则可能是通过过滤机制被脾摄取。脂质体在血中的稳定性、清除率及生物分布情况都取决于其组成、粒径及荷电情况,其中100~200nm粒径范围内的脂质体由于空间位阻的原因在血液中较稳定。
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